Melanotan II appartient à une classe d'hormones peptidiques appelées mélanocortines (MC). Les MC ont été impliqués dans la fonction sexuelle des animaux.
Melanotan II a été synthétisé pour la première fois à l'Université d'Arizona. Les recherches là-bas savaient que l'une des meilleures défenses contre le cancer de la peau était la mélanine activée dans la peau, un bronzage. Ils ont émis l'hypothèse qu'un moyen efficace de réduire les taux de cancer de la peau chez les personnes serait d'induire le système pigmentaire naturel du corps à produire un bronzage protecteur avant l'exposition aux UV. L'hormone naturelle du corps MSH provoque la mélanogenèse, un processus par lequel les cellules pigmentaires de la peau (mélanocytes) produisent le pigment de la peau (mélanine). Ils ont testé pour voir si l'administration directe de cette hormone endogène au corps pouvait être une méthode efficace pour provoquer un bronzage sans soleil. Ils ont découvert que, même si cela semblait fonctionner, la MSH naturelle avait une demi-vie trop courte dans le corps pour être pratique comme médicament thérapeutique. Ils ont donc décidé de trouver une alternative plus puissante et plus stable, qui serait plus pratique.
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